Amlodypina

Amlodypina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-(2-aminoetoksymetylo)-4-(2-chlorofenylo)-1,4-dihydro-6-metylo-3,5-pirydynodikarboksylan 3-etylu 5-metylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. amlodipinum, łac. amlodipini besilas
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H25ClN2O5
Masa molowa	408,88 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	88150-42-9 111470-99-6 (bezylan)
PubChem	2162
DrugBank	DB00381
SMILES CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN
InChI InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3 InChIKey HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 75,3 mg/l Temperatura topnienia 178–179 °C logP 3,0
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-10-30] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie Rozporządzenia CLP, zał. VI Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H373, H318, H410 Zwroty P P260, P301+P310, P305+P351+P338, P321, P405, P501 Na podstawie podanej karty charakterystyki bezylan amlodypiny Uwaga Zwroty H H302 Zwroty P P301+P312+P330 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie Rozporządzenia CLP, zał. VI Toksyczny (T) Groźny dla środowiska (N) Zwroty R R25, R41, R48/22, R50/53 Zwroty S S1/2, S26, S36/37/39, S45, S60, S61 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 1 2 0   Numer RTECS US7967700 Dawka śmiertelna LD50 393 mg/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C07FB07 C07FB12 C07FB13 C08CA01 C09XA53 C09XA54 C09DB05 C10BX03 C09BB03 C09DB06 C09DB02 C09BB04 C09BB07 C09DB04 C09DB01 C09DX01 C09DX03 C09DX06
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Biodostępność 64–90% (doustnie) Okres półtrwania 35–50 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 97,5% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Amlodypina (łac. amlodipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, o działaniu blokującym wolne kanały wapniowe, a więc zaliczający się do antagonistów kanału wapniowego.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub leczenie skojarzone z diuretykami, beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, sartanami)
• stabilna dławica piersiowa (monoterapia lub leczenie skojarzone z beta-adrenolitykami, inhibitorami konwertazy, azotanami długo działającymi)
• dławica Prinzmetala (monoterapia lub leczenie skojarzone z azotanami lub beta-adrenolitykami)

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na składniki preparatu czy inne leki – pochodne dihydropirydyny
• ciężkie niedociśnienie tętnicze lub wstrząs
• zawężenie drogi odpływu z lewej komory serca (objawowa stenoza aortalna)
• niestabilna dławica piersiowa
• niewydolność serca po świeżym zawale serca (w ciągu pierwszych 28 dni)

Preparaty

W 2016 roku amlodypina była dopuszczona do obrotu w Polsce zarówno w preparatach prostych, jak i złożonych z aliskirenem, atorwastatyną, bisoprololem, hydrochlorotiazydem, indapamidem, kandesartanem, lizynoprylem, losartanem, olmesartanem, peryndoprylem, ramiprylem, rosuwastatyną, telmisartanem, walsartanem.