Beklometazon

Beklometazon

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 9-chloro-11β-hydroksy-16β-metylo-3,20-dioksopregna-1,4-dieno-17,21-diyl Inne nazwy i oznaczenia farm. Beclometasoni dipropionas anhydricus, Beclometasoni dipropionas monohydricus
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H29ClO5
Masa molowa	408,92 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	4419-39-0 5534-09-8 (dipropionian)
PubChem	20469
DrugBank	DB00394
SMILES CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)Cl)C
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 49,39 mg/l Temperatura topnienia 117–120 °C logP 1,3
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	A07 EA07 D07 AC15 R01 AD01 R03 BA01 D07 CC04
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwzapalne, przeciwastmatyczne Okres półtrwania 2,8 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 87% Metabolizm tkankowy Wydalanie <10% z moczem, reszta z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania wziewnie, doustnie, donosowo, miejscowo

Beklometazon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid mający działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, stosowany głównie w terapii astmy oskrzelowej i alergicznych nieżytów nosa. W Polsce występuje pod nazwami handlowymi: Beclonasal Aqua, Becodisk, Cortare oraz w połączeniu z formoterolem jako Fostex.

Mechanizm działania

• Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
• Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE.
• Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, INF-γ.
• Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
• Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
• Hamuje wydzielanie ACTH przez przysadkę – nagłe odstawienie leku po przewlekłym stosowaniu może prowadzić do niewydolności kory nadnerczy. Zwiększa stężenie glukozy, mocznika i azotu we krwi. Stymuluje lipolizę i rozpad białek.

Wskazania

Beklometazon jest stosowany w terapii astmy oskrzelowej, a także alergicznych nieżytach nosa.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku uczulenia na środek aktywny lub podłoże, bezgłosu, gruźlicy, grzybicy płuc.

Efekty uboczne

W wyniku stosowania beklometazonu może wystąpić suchość w nosie i jamie ustnej, chrypka, grzybica jamy ustnej lub krtani.

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 93-94. ISBN 978-83-7430-110-7.