Brekspiprazol

Brekspiprazol

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 7-{4-[4-(benzo[b]tiofen-4-ylo)piperazyn-1-ylo]butoksy}chinolin-2(1H)-on
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H27N3O2
Masa molowa	433,57 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	913611-97-9
PubChem	11978813
DrugBank	DB09128
SMILES O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5
InChI InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29) InChIKey ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AX16
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne Biodostępność 95% Okres półtrwania 91 h
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna

Brekspiprazol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Lek otrzymał zgodę Agencji Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2015 roku na rejestrację w leczeniu objawów schizofrenii i jako pomocniczy lek w dużej depresji. Lek został opracowany i wprowadzony na rynek farmaceutyczny przez firmy farmaceutyczne Otsuka i Lundbeck.

W grudniu 2021 zatwierdziła brekspiprazol do leczenia schizofrenii u młodzieży w wieku 13-17, na podstawie ekstrapolacji danych klinicznych uzyskanych z leczenia osób dorosłych

Mechanizm działania

Brekspiprazol jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_1A, dopaminergicznych D₂ i D₃ oraz silnym antagonistą receptorów 5-HT_2A. W porównaniu z arypiprazolem jest silniejszym agonistą 5-HT_1A i ma mniejszą aktywność wewnętrzną wobec receptorów D₂.

Metabolizm

Brekspiprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP3A4.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja, przyrost wagi ciała, zaparcia, zmęczenie, senność, bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, zgaga i objawy pozapiramidowe.

Preparaty

• Rexulti