Bromoperydol
|
Nazewnictwo
|
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
4-[4-(4-bromofenylo)-4-hydroksypiperydyn-1-ylo]-1-(4-fluorofenylo)butan-1-on
|
Inne nazwy i oznaczenia
|
bromoperidol, bromoperydol |
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C21H23BrFNO2
|
Masa molowa
|
420,32 g/mol
|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
10457-90-6
|
PubChem
|
2448
|
DrugBank
|
DB12401
|
SMILES
|
C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Br)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F
|
|
InChI
|
InChI=1S/C21H23BrFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2
|
InChIKey
|
RKLNONIVDFXQRX-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
Podobne związki
|
Podobne związki
|
haloperydol, trifluperydol
|
|
Klasyfikacja medyczna
|
ATC
|
N05AD06
|
Farmakokinetyka
|
|
Działanie
|
przeciwpsychotyczne
|
Metabolizm
|
wątrobowy
|
|
Uwagi terapeutyczne
|
|
Drogi podawania
|
doustna, domięśniowa
|
|
Bromoperydol, bromperidol, bromoperidol, bromperydol – organiczny związek chemiczny, pochodna butyrofenonu, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Został opracowany przez Janssen Pharmaceutica w 1966 roku. Stosowany jest także w postaci długodziałającej (depot) jako dekanian bromoperydolu (ester kwasu dekanowego). Lek zarejestrowany jest w Niemczech, Włoszech, Argentynie, Danii, Luksemburgu, Belgii i Holandii. Badania na zwierzętach i wstępne badania kliniczne prowadzone na przełomie lat 70. i 80. XX wieku wykazały wysoką wartość bromoperydolu jako leku przeciwpsychotycznego – był oceniany jako lepszy niż haloperydol. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2012 wynika jednak, że dekanian bromoperydolu jest mniej skuteczny w leczeniu schizofrenii od dekanianu haloperydolu i flufenazyny.
Mechanizm działania
Profil receptorowy bromoperydolu:
-
D2 (Ki = 1–2,1 nM)
-
D3 (Ki = 0,2–2,3 nM)
-
D4 (Ki = 48 nM)
-
M1 (Ki = 7600 nM)
-
M2 (Ki = 1800 nM)
-
M3 (Ki = 7140 nM)
-
M4 (Ki = 1700 nM)
-
M5 (Ki = 4800 nM)
|
Preparaty
Bromoperydol dostępny jest w niektórych krajach w postaci preparatów:
-
Bromidol (Janssen – Dania)
-
Bromidol Depot (Janssen – Dania)
-
Bromodol (Janssen – Argentyna)
-
Bromodol Decanoato (Janssen – Argentyna)
-
Erodium (Armstrong – Argentyna)
-
Impromen (Janssen – Belgia, Niemcy, Luksemburg, Holandia; Formenti – Włochy)
-
Impromen decanoas (Janssen – Belgia, Luksemburg, Holandia)
-
Impromen Tropfen (Janssen – Niemcy)
-
Tesoprel (Thiemann – Niemcy)
-
Tesoprel Tropfen (Thiemann – Niemcy)
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne
|
N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym |
|
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową |
|
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową |
|
N05AD – Pochodne butyrofenonu |
|
N05AE – Pochodne indolu |
|
N05AF – Pochodne tioksantenu |
|
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny |
|
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny |
|
N05AL – Benzamidy |
|
N05AN – Sole litu |
|
N05AX – Inne |
|
|
N05B – Anksjolityki
|
N05BA – Pochodne benzodiazepin |
|
N05BB – Pochodne difenylometanu |
|
N05BC – Karbaminiany |
|
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu |
|
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu |
|
N05BX – Inne |
|
|
N05C – Leki nasenne i uspokajające |
N05CA – Barbiturany
|
|
N05CC – Aldehydy i ich pochodne |
|
N05CD – Pochodne benzodiazepiny |
|
N05CE – Pochodne piperynodionu |
|
N05CF – Cyklopirolony |
|
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego |
|
N05CM – Inne |
|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów |
|
|