Buspiron

Buspiron

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 8-{4-[4-(2-pirymidynylo)-1-piperazynylo]butylo}-8-azaspiro[4.5]dekano-7,9-dion Inne nazwy i oznaczenia farm. Buspironi hydrochloridum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H31N5O2
Masa molowa	385,50 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	36505-84-7 33386-08-2 (chlorowodorek)
PubChem	2477
DrugBank	DB00490
SMILES C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4
InChI InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2 InChIKey QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 21,4 mg/l Temperatura topnienia 201,5–202,5 °C logP 2,63
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Toksyczny (T) Zwroty R R25 Zwroty S S45 Numer RTECS CL9910000 Dawka śmiertelna LD50 136 mg/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 BE01
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Działanie przeciwlękowe Biodostępność ∼5% (doustnie) Okres półtrwania 2-3 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 95% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 29–63% z moczem, 18–38% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Buspiron (łac. Buspironum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy o działaniu anksjolitycznym (przeciwlękowym) z grupy azapironów. Jest agonistą receptora 5-HT_1a, nie ma powinowactwa do receptorów GABA, jest antagonistą receptorów dopaminowych D₃ i D₄. Buspiron wykazuje działanie przeciwlękowe po około 2 tygodniach, przez co nie jest wykorzystywany w leczeniu ataków paniki. Nie wykazuje właściwości przeciwdrgawkowych, sedacji ani uzależnienia. Nie nasila działania alkoholu.

Opakowanie z tabletkami 10 mg Busparu

Preparaty

Buspirone, Buxal, Buspar, Bespar, Mabuson, Spamilan

Bibliografia

• Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.