Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

Cyjamemazyna

Другие языки:

Cyjamemazyna

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

Cyjamemazyna

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
10-[3-(dimetyloamino)-2-metylopropylo]fenotiazyno-2-karbonitryl
Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. cyamemazinum

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₁₉H₂₁N₃S

Masa molowa

323,46 g/mol

Identyfikacja

PubChem

SMILES
CC(CN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)C#N)CN(C)C

InChI
InChI=1S/C19H21N3S/c1-14(12-21(2)3)13-22-16-6-4-5-7-18(16)23-19-9-8-15(11-20)10-17(19)22/h4-10,14H,12-13H2,1-3H3
InChIKey
SLFGIOIONGJGRT-UHFFFAOYSA-N

Niebezpieczeństwa

Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-01-26]

Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów

Na podstawie podanej karty charakterystyki

Uwaga

Zwroty H

H410

Zwroty P

P273, P501

Klasyfikacja medyczna

ATC

N05AA06

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Farmakokinetyka

Działanie	przeciwpsychotyczne
Metabolizm	wątrobowy

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	doustnie, domięśniowo

Cyjamemazyna – organiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Lek został wprowadzony na francuski rynek farmaceutyczny przez firmę Theraplix w 1972 roku.

Mechanizm działania

Cyjamemazyna jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym, blokującym receptory dopaminergiczne D₂. Ma także pewne cechy neuroleptyków atypowych, działając silnie antagonistycznie wobec receptorów serotoninergicznych 5HT_2A, 5-HT_2C, 5HT₃ i 5-HT₇. Działanie na receptory serotoninergiczne 5HT_2C, zwłaszcza przy małych dawkach, może odpowiadać za przeciwlękowe działanie cyjamemazyny i niewielką częstość objawów pozapiramidowych (wiązane z działaniem na 5HT_2A).

Profil receptorowy cyjamemazyny:

5-HT_1A (K_i = 517 nM)
5-HT_2A (K_i = 1,5 nM)
5-HT_2C (K_i = 12 nM)
5-HT₃ (K_i = 2,9 nM)
5-HT₇ (K_i = 22 nM)
D₁ (K_i = 3,8 nM)
D₂ (K_i = 5,8 nM)
D₃ (K_i = 2,5 nM)
D₄ (K_i = 5,3 nM)

α₁ (K_i = 2,3 nM)
α₂ (K_i = 1320 nM)
H₁ (K_i = 9,3 nM)
H₂ (K_i = 351 nM)
H₃ (K_i = >10000 nM)
M₁ (K_i = 13 nM)
M₂ (K_i = 42 nM)
M₃ (K_i = 32 nM)
M₄ (K_i = 12 nM)
M₅ (K_i = 35 nM)

Wskazania

Cyjamemazyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych, w tym schizofrenii, ciężkiej depresji, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, zespołu abstynencyjnego od benzodwuazepin.

Działania niepożądane

Lek może powodować poneuroleptyczny zespół ubytkowy, akatyzję, objawy pozapiramidowe, hiperprolaktynemię, hipotonię, tachykardię, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaburzenia widzenia, nadmierną senność, przyrost masy ciała, dysfunkcje seksualne, zespół metaboliczny. Ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego jest niskie. Rzadko występują żółtaczka, agranulocytoza, drgawki.

Cyjamemazyna może wydłużać odstęp QTc.

Dawkowanie

Działanie przeciwpsychotyczne występuje przy dawkach 300–600 mg. Lek jest stosowany także w mniejszych dawkach (25–100 mg), wywierając wówczas działanie przeciwlękowe.

Preparaty

Tercian (Rhone-Poulenc Rorer/Theraplix/Specia/Vitoria)

Lek nie jest dostępny w Polsce. Cyjamemazyna jest jednym z częściej przepisywanych neuroleptyków we Francji. Preparaty zawierają cyjamemazynę lub winian cyjamemazyny.

Bibliografia

Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 82–87. ISBN 978-83-60945-73-5.
Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii: teoria i praktyka. T. 2. Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 179–180. ISBN 978-83-7599-071-3.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

N05: Leki psycholeptyczne

N05A – Leki przeciwpsychotyczne

N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym	chloropromazyna lewomepromazyna promazyna acepromazyna triflupromazyna cyjamemazyna chloroproetazyna
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową	diksyrazyna flufenazyna perfenazyna prochlorperazyna trifluoperazyna acetofenazyna tioproperazyna butaperazyna perazyna
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową	perycyjazyna tiorydazyna mezorydazyna pipotiazyna
N05AD – Pochodne butyrofenonu	haloperydol trifluperydol melperon moperon pipamperon bromoperydol benperydol droperydol fluanizon lumateperon
N05AE – Pochodne indolu	oksypertyna molindon sertindol zyprazydon lurazydon
N05AF – Pochodne tioksantenu	flupentyksol klopentyksol chloroprotyksen tiotyksen zuklopentyksol
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny	fluspirylen pimozyd penflurydon
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny	loksapina klozapina olanzapina kwetiapina asenapina klotiapina
N05AL – Benzamidy	sulpiryd sultopryd tiapryd remoksypryd amisulpryd weralipryd lewosulpiryd
N05AN – Sole litu	węglan litu
N05AX – Inne	protypendyl rysperydon mozapramina zotepina arypiprazol paliperydon iloperydon kariprazyna brekspiprazol pimawanseryna

N05B – Anksjolityki

N05BA – Pochodne benzodiazepin	diazepam chlorodiazepoksyd medazepam oksazepam klorazepan dipotasowy lorazepam adinazolam bromazepam klobazam ketazolam prazepam alprazolam halazepam pinazepam kamazepam nordazepam fludiazepam loflazepan etylu etyzolam klotiazepam kloksazolam tofizopam bentazepam meksazolam
N05BB – Pochodne difenylometanu	hydroksyzyna kaptodiamina
N05BC – Karbaminiany	meprobamat emylkamat mebutamat
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu	benzoktamina
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu	buspiron
N05BX – Inne	mefenoksalon gedokarnil etyfoksyna fabomotyzol olejek lawendowy

N05C – Leki nasenne i uspokajające

N05CA – Barbiturany	pentobarbital amobarbital butobarbital barbital aprobarbital sekobarbital talbutal winylbital winbarbital cyklobarbital heptabarbital repozal metoheksital heksobarbital tiopental etallobarbital allobarbital proksybarbal
N05CC – Aldehydy i ich pochodne	wodzian chloralu chloralodol acetyloglicynamidowodzian chloralu dichloralfenazon paraldehyd
N05CD – Pochodne benzodiazepiny	flurazepam nitrazepam flunitrazepam estazolam triazolam lormetazepam temazepam midazolam brotizolam kwazepam loprazolam doksefazepam cynolazepam remimazolam nimetazepam
N05CE – Pochodne piperynodionu	glutetymid metyprylon pirytyldion
N05CF – Cyklopirolony	zopiklon zolpidem zaleplon eszopiklon
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego	melatonina ramelteon tasimelteon
N05CM – Inne	metakwalon klometiazol bromizowal karbromal skopolamina propiomazyna triklofos etchlorwynol waleriana heksapropimat bromki apronal walnoktamid metylopentynol niaprazyna deksmedetomidyna suworeksant lemboreksant
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów	meprobamat metakwalon metylopentynol klometiazol emepronium dipiperonyloaminoetanol