Loksapina

Loksapina

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. loxapinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H18ClN3O
Masa molowa	327,81 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	1977-10-2
PubChem	3964
DrugBank	DB00408
SMILES Clc2ccc1Oc4c(/N=C(\c1c2)N3CCN(C)CC3)cccc4
InChI InChI=1S/C18H18ClN3O/c1-21-8-10-22(11-9-21)18-14-12-13(19)6-7-16(14)23-17-5-3-2-4-15(17)20-18/h2-7,12H,8-11H2,1H3 InChIKey XJGVXQDUIWGIRW-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Temperatura topnienia 109–111 °C 151–153 °C (bursztynian) logP 3,6
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-08-20] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów bursztynian loksapiny Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS. NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 0 0 0   Numer RTECS WM5750000 Dawka śmiertelna LD50 151 mg/kg (szczur, doustnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AH01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna, wziewna

Loksapina – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzoksazepiny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Tradycyjnie zaliczana jest do klasycznych neuroleptyków.

Mechanizm działania

Loksapina jest antagonistą receptorów dopaminergicznych D₄ i D₂. Wykazuje też powinowactwo do szeregu innych receptorów, w tym postsynaptycznych receptorów 5-HT_2A, receptorów adrenergicznych (α₁, α₂), histaminowych H₁ i muskarynowych M₁.

Metabolizm

Loksapina metabolizowana jest głównie w wątrobie, przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 i CYP2C8, oraz monooksygenaz zawierających flawinę (FMO). Spośród metabolitów loksapiny dwa są czynne biologicznie: amoksapina i 7OH-loksapina.