Molindon
|
Nazewnictwo
|
|
Inne nazwy i oznaczenia
|
farm.
|
łac. molindonum
|
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C16H24N2O2
|
Masa molowa
|
276,37 g/mol
|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
7416-34-4
|
PubChem
|
23897
|
DrugBank
|
DB01618
|
SMILES
|
O=C2c1c(c(nc1CCC2CN3CCOCC3)C)CC
|
|
InChI
|
InChI=1S/C16H24N2O2/c1-3-13-11(2)17-14-5-4-12(16(19)15(13)14)10-18-6-8-20-9-7-18/h12,17H,3-10H2,1-2H3
|
InChIKey
|
KLPWJLBORRMFGK-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
Klasyfikacja medyczna
|
ATC
|
N05AE02
|
Stosowanie w ciąży
|
kategoria C
|
Farmakokinetyka
|
|
Działanie
|
przeciwpsychotyczne
|
Okres półtrwania
|
1,5 h
|
|
Molindon – organiczny związek chemiczny, pochodna indolu, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. W 2010 roku Endo Pharmaceuticals, jedyny producent leku w Stanach Zjednoczonych, zaprzestał jego produkcji. Preparat leku zawierał chlorowodorek molindonu.
Mechanizm działania
Działanie przeciwpsychotyczne tłumaczone jest blokadą receptorów dopaminergicznych D2. Lek wykazuje też powinowactwo do szeregu innych receptorów.
Profil receptorowy molindonu:
|
-
α1 (Ki = 2500 nM)
-
α2A (Ki = 1097 nM)
-
α2B (Ki = 557,8 nM)
-
α2C (Ki = 172,6 nM)
-
H1 (Ki = 2130 nM)
-
M (Ki > 10000 nM)
|
Wskazania
Molindon był wskazany w leczeniu objawów schizofrenii i innych psychoz. W porównaniu z innymi klasycznymi neuroleptykami rzadziej powodował przyrost masy ciała.
Preparaty
-
Moban (Gate/Orion/Swire Loxley)
Lek dostępny był w postaci tabletek i płynu. Najczęstszy zakres dawek leku wynosił 40–100 mg, maksymalna dawka dzienna 225 mg. Ze względu na krótki okres półtrwania stosowany był w 3–4 dawkach podzielonych, ale niektórzy pacjenci wymagali stosowania pojedynczej dawki dziennie.
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne
|
N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym |
|
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową |
|
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową |
|
N05AD – Pochodne butyrofenonu |
|
N05AE – Pochodne indolu |
|
N05AF – Pochodne tioksantenu |
|
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny |
|
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny |
|
N05AL – Benzamidy |
|
N05AN – Sole litu |
|
N05AX – Inne |
|
|
N05B – Anksjolityki
|
N05BA – Pochodne benzodiazepin |
|
N05BB – Pochodne difenylometanu |
|
N05BC – Karbaminiany |
|
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu |
|
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu |
|
N05BX – Inne |
|
|
N05C – Leki nasenne i uspokajające |
N05CA – Barbiturany
|
|
N05CC – Aldehydy i ich pochodne |
|
N05CD – Pochodne benzodiazepiny |
|
N05CE – Pochodne piperynodionu |
|
N05CF – Cyklopirolony |
|
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego |
|
N05CM – Inne |
|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów |
|
|