Nedokromil

Nedokromil

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) kwas 9-etylo-4,6-diokso-10-propylo-4H,6H,9H-kromono[7,6-b]pirydyno-2,8-dikarboksylowy Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. nedocromilum inne kwas 9-etylo-6,9-dihydro-4,6-diokso-10-propylo-4H-pirano[3,2-g]chinolino-2,8-dikarboksylowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H17NO7
Masa molowa	371,34 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	69049-73-6 101626-68-0 (sól wapniowa) 69049-74-7 (sól disodowa) 114742-73-3 (uwodniona sól disodowa)
PubChem	50294
DrugBank	DB00716
SMILES CCCC1=C2C(=CC3=C1OC(=CC3=O)C(=O)O)C(=O)C=C(N2CC)C(=O)O
InChI InChI=1S/C19H17NO7/c1-3-5-9-16-10(13(21)7-12(18(23)24)20(16)4-2)6-11-14(22)8-15(19(25)26)27-17(9)11/h6-8H,3-5H2,1-2H3,(H,23,24)(H,25,26) InChIKey RQTOOFIXOKYGAN-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 145 mg/l Temperatura topnienia 299 °C logP 2,22
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-01-15] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Uwaga Zwroty H H319 Zwroty P P305+P351+P338
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	R01AC07, R03BC03, S01GX04
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Procent wchłaniania <4% (dospojówkowo), 8% (wziewnie) Okres półtrwania ~3,3h Wiązanie z białkami osocza i tkanek ~89% Metabolizm nie metabolizowany Wydalanie 70% z moczem i 30% z kałem w postaci niezmienionej
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania dospojówkowo, wziewnie

Nedokromil – organiczny związek chemiczny, lek z grupy kromonów, pochodna kromoglikanu disodowego o działaniu zapobiegawczym przeciwalergicznym.

Hamuje reakcję degranulacji komórki tucznej powstającej na skutek reakcji antygen-przeciwciało. U podłoża tego działania leży blokada kanałów wapniowych, przez które wnikają jony Ca2+
do wnętrza mastocytu, doprowadzając do inicjacji kaskady biochemicznej, wywołującej uwolnienie histaminy i innych mediatorów anafilaksji. Dodatkowo nedokromil uszczelnia drobne naczynia krwionośne oraz hamuje chemotaksję eozynofili. Hamuje skurcz oskrzeli wywołany np. dwutlenkiem siarki, hiperwentylacją, bradykininą czy neurokininą A oraz zimnym powietrzem, a także powysiłkowy. Zmniejsza nasilenie kaszlu astmatycznego.

Zastosowanie

Lek ze względu na specyfikę działania musi być podawany przed zetknięciem z alergenem. W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowej, podanie leku jest nieskuteczne. Uznawany za skuteczniejszy od kromoglikanu dwusodowego.

• astma
• alergie pokarmowe
• alergiczne zapalenie spojówek

Jest nieskuteczny w chorobach alergicznych skóry.

Działania niepożądane

Lek nie wykazuje ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Miejscowo mogą wystąpić ograniczone podrażnienia błon śluzowych (często zależne od nośnika aerozolu).

Dawkowanie

Nedokromil podaje się do drzewa oskrzelowego za pomocą inhalatora w standardowej dawce 4 mg. Dawka dobowa wynosi 8–16 mg.

Preparaty

Na chwilę obecną żaden preparat zawierający nedokromil nie jest dopuszczony do obrotu na terenie Polski.

Bibliografia

• Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.
• Informacje FDA dla leku Alocril^TM