| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny |
C11H16N2O2 |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
208,26 g/mol |
||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
Pilokarpina (łac. Pilocarpinum) – organiczny związek chemiczny, alkaloid imidazolowy występujący w liściach południowoamerykańskich roślin – Pilocarpus jaborandi i Pilocarpus microphyllus – wraz z jej stereoizomerem – izopilokarpiną.
Cząsteczka pilokarpiny zbudowana jest z pierścienia imidazolowego i laktonowego, połączonych grupą metylenową (–CH2-). Dzięki dwóm asymetrycznym węglom w pierścieniu laktonowym pilokarpiny, występuje izomeria cis-trans, a pod wpływem działania kwasu lub zasady pilokarpina może przekształcać się łatwo w trwalszą izopilokarpinę.
Działanie
Jest to selektywny agonista receptorów muskarynowych, ze szczególnym powinowactwem do M1 i M4. Wykazuje działanie parasympatykomimetyczne polegające na pobudzaniu czynności gruczołów ślinowych, potowych, łzowych, dając efekt przeciwstawny do powodowanego przez atropinę.
Zastosowanie
Stosowana w okulistyce, w leczeniu jaskry, zarówno otwartego, jak i zamkniętego kąta. Dostępna w postaci 2% kropli do oczu. Zwężenie źrenicy następuje w ciągu 15–40 minut po zakropleniu i utrzymuje się przez 4–8 godzin.
Czasem stosuje się ją również per os (doustnie) w celu zwiększenia wydzielania śliny w zespole Sjögrena w dawce 20 mg/d jak również po naświetlaniach przy nowotworach głowy i szyi.
Jest również wykorzystywana jako antidotum przy zatruciach atropiną.
W badaniach medycznych na modelach zwierzęcych wykorzystywana jest jako substancja indukująca stan padaczkowy u gryzoni, np. szczurów.
Wpływ na źrenicę
Poprzez bezpośrednie pobudzenie zakończeń nerwów przywspółczulnych znajdujących się w tęczówce oraz włókien mięśniowych zwieracza źrenicy powoduje zwężenie źrenicy, odciągnięcie nasady tęczówki od utkania beleczkowego i zwiększenie odpływu płynu śródgałkowego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania. W jaskrze z otwartym kątem przesączania rozszerza przestrzenie międzybeleczkowate kąta przesączania. Jednocześnie z podaniem produktu należy przez minutę uciskać kanaliki łzowe w celu ograniczenia nadmiernego wchłaniania produktu i wyeliminowania niepożądanych działań ogólnoustrojowych.
Przeciwwskazania
Stany, w których zwężenie źrenicy jest niepożądane, np. ostre i przewlekłe zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego, zapalenie rogówki i przedniego odcinka błony naczyniowej oraz niektóre postaci jaskry wtórnej.
Stwierdzone odwarstwienie siatkówki lub odwarstwienie siatkówki w wywiadzie, lub stany predysponujące do odwarstwienia siatkówki.
Okres karmienia piersią.
Środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia pilokarpiną poleca się badanie dna oka w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa odwarstwienia siatkówki.
U pacjentów przewlekle leczonych pilokarpiną wskazane jest regularne przeprowadzanie pomiaru ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz pola widzenia.
Przedawkowanie
Po przekroczeniu zalecanych dawek (zwłaszcza po przypadkowym wypiciu leku) mogą wystąpić takie objawy jak: wzmożone wydzielanie łez, śliny, potu, soku żołądkowego, zwolnienie czynności serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego. W razie wystąpienia działań niepożądanych może być konieczne leczenie środkami antycholinergicznymi (np. atropiną).
W przypadku zakroplenia zbyt dużych ilości leku jego nadmiar można wypłukać z worka spojówkowego przegotowaną wodą o temperaturze pokojowej.
Po przypadkowym spożyciu leku należy podać 150–200 ml wody do wypicia, spowodować wymioty oraz rozważyć przeprowadzenie płukania żołądka.
Bibliografia
- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 410-1. ISBN 978-83-200-3725-8.
- Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 510-1. ISBN 83-85632-82-4.
