Pimawanseryna

Pimawanseryna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-(4-fluorobenzylo)-3-(4-izobutoksybenzylo)-1-(1-metylopiperydyn-4-ylo)mocznik Inne nazwy i oznaczenia ACP-103
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H34FN3O2
Masa molowa	427,55 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	706779-91-1
PubChem	10071196
DrugBank	DB05316
SMILES CC(C)COc3ccc(cc3)CNC(=O)N(C(CC2)CCN2C)Cc(cc1)ccc1F
InChI InChI=1S/C25H34FN3O2/c1-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21/h4-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30) InChIKey RKEWSXXUOLRFBX-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AX17
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne Okres półtrwania 54–56 h
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna

Pimawanseryna – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w zaburzeniach psychotycznych w przebiegu choroby Parkinsona i w leczeniu objawów schizofrenii. Lek opracowała firma farmaceutyczna Acadia Pharmaceuticals. W kwietniu 2016 roku Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację leku we wskazaniu psychozy w przebiegu choroby Parkinsona. Lek jest dostępny na rynku amerykańskim pod nazwą handlową Nuplazid.

Mechanizm działania

Pimawanseryna jest silnym odwrotnym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_2A (K_i = 0,087 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami 5-HT_2C (K_i = 0,44 nM). Ma niewielkie powinowactwo do receptorów σ₁ (K_i = 120 nM), nie wykazuje powinowactwa do receptorów 5-HT_2B, dopaminergicznych (w tym D₂), muskarynowych, histaminowych, adrenergicznych ani kanałów wapniowych.