Takryna

Takryna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 9-amino-1,2,3,4-tetrahydroakrydyna Inne nazwy i oznaczenia Cognex
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C13H14N2
Masa molowa	198,26 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	321-64-2
PubChem	1935
DrugBank	APRD00690
SMILES NC1=C2CCCCC2=NC2=CC=CC=C12
InChI InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15) InChIKey YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 217 mg/l Temperatura wrzenia 183,5 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06 DA01
Farmakokinetyka Działanie zwalczające objawy choroby Alzheimera Biodostępność 2,4–36% (doustnie) Okres półtrwania 2–4 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 55% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, doodbytniczo

Takryna (łac. Tacrini hydrochloridum) – organiczny związek chemiczny, inhibitor acetylocholinoesterazy stosowany w leczeniu choroby Alzheimera. Z powodu hepatotoksyczności lek został wycofany z obrotu.

Mechanizm działania

Acetylocholinoesteraza jest enzymem rozkładającym acetylocholinę do choliny i kwasu octowego. Takryna hamuje aktywność acetylocholinoesterazy i w ten sposób zwiększa ilość wolnej acetylocholiny. Wzrasta przekaźnictwo w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co zmniejsza objawy otępienia występujące w chorobie Alzheimera.

Farmakokinetyka

Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi do 36%. Z białkami krwi lek wiąże się w 55%. Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP1A2 cytochromu P450, a następnie wydalany przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin.

Zastosowanie kliniczne

W badaniach wykazano, że może mieć niewielki korzystny wpływ na zdolności poznawcze i inne wskaźniki kliniczne, chociaż wyniki badań są ograniczone i znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne.

Wykorzystanie takryny jest ograniczone przez słabą biodostępność po podaniu doustnym, konieczność podawania czterech dawek na dobę oraz znaczne działania niepożądane (w tym nudności, biegunka, nietrzymanie moczu i hepatotoksyczność). Z tych powodów niewielu pacjentów może tolerować dawki terapeutyczne leku.

Postacie handlowe

• Cognex – kapsułki 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg

Bibliografia

• Wojciech Kostowski: Farmakologia, Podstawy farmakoterapii, t. I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 413. ISBN 978-83-200-3724-1.