Tetrakaina

Tetrakaina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-(butyloamino)benzoesan 2-(dimetyloamino)etylu Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. tetracainum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C15H24N2O2
Masa molowa	264,36 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	94-24-6
PubChem	5411
DrugBank	DB09085
SMILES CCCCNC1=CC=C(C=C1)C(=O)OCCN(C)C
InChI InChI=1S/C15H24N2O2/c1-4-5-10-16-14-8-6-13(7-9-14)15(18)19-12-11-17(2)3/h6-9,16H,4-5,10-12H2,1-3H3 InChIKey GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-06-03] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H301, H317, H351 Zwroty P P280, P301+P310 NFPA 704 Na podstawie podanego źródła 1 2 0   Dawka śmiertelna LD50 300 mg/kg (mysz, doustnie)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C05AD02, D04AB06, N01BA03, S01HA03
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Wiązanie z białkami osocza i tkanek 76% Metabolizm hydroliza w osoczu Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania miejscowo, dokanałowo

Tetrakaina (łac. tetracainum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna kwasu p-aminobenzoesowego. Stosowana w znieczuleniu miejscowym i dokanałowym.

Mechanizm działania

Tetrakaina wywołuje miejscowe znieczulenie poprzez odwracalną blokadę przewodnictwa przez włókna nerwowe, zmniejszając lub całkowicie zapobiegając chwilowym wzrostom przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodowych, prawdopodobnie poprzez kompetencyjne wiązanie się z miejscem wiążącym jon wapniowy.

Zastosowanie

• znieczulenie powierzchniowe skóry w związku z wkłuciem igły i w przypadkach powierzchniowych zabiegów chirurgicznych na niezmienionej chorobowo, nienaruszonej skórze u osób dorosłych,
• znieczulenie miejscowe skóry przed zabiegami dermatologicznymi na nieuszkodzonej skórze u osób dorosłych,
• znieczulenie powierzchniowe skóry związane z wkłuciem igły w niezmienioną chorobowo, nienaruszoną skórę u dzieci w wieku powyżej 3 lat,
• ból i świąd w okolicy odbytu,
• stany zapalne błony śluzowej odbytnicy,
• zapalenie zakrzepowe guzków krwawniczych,
• leczenie uzupełniające po zabiegach chirurgicznych przetok okołoodbytniczych i guzków krwawniczych.

Tetrakaina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2015).

Tetrakaina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018).

Działania niepożądane

Tetrakaina może powodować miejscowo następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów: rumień, zblednięcie skóry, wysypka oraz obrzęk. Po wchłonięciu się do krwi tetrakaina jest toksyczna i może powodować ciężkie zdarzenia niepożądane.