| |||||||||
| |||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||
| Wzór sumaryczny |
C21H24F3N3S |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
407,50 g/mol |
||||||||
| Identyfikacja | |||||||||
| Numer CAS | |||||||||
| PubChem | |||||||||
| DrugBank | |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| |||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||
| ATC | |||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C |
||||||||
| |||||||||
Trifluoperazyna – organiczny związek chemiczny, piperazynowa pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk). Jest jednym z najwcześniej wprowadzonych neuroleptyków, pierwsze badania kliniczne przeprowadzono w 1957 roku.
Mechanizm działania
Trifluoperazyna jest klasycznym neuroleptykiem, blokującym receptory dopaminergiczne D2.
Profil receptorowy trifluoperazyny (stała dysocjacji Ki dla ludzkich receptorów):
Badania na zwierzęcych receptorach sugerują również słaby antagonizm wobec receptorów sigma (Ki = 345 nM).
Wskazania
FDA zarejestrowała trifluoperazynę w leczeniu objawów schizofrenii i jako lek drugiego rzutu w niepsychotycznych zaburzeniach lękowych. Z przeglądu systematycznego badań klinicznych Cochrane Collaboration z roku 2004 wynika, że trifluoperazyna wykazuje podobną skuteczność w leczeniu objawów schizofrenii jak inne neuroleptyki, i ma podobny profil działań niepożądanych.
Działania niepożądane
Do istotnych działań niepożądanych leku należą akatyzja, poneuroleptyczny zespół ubytkowy, wysypka, priapizm, objawy pozapiramidowe, w tym późne dyskinezy, hiperprolaktynemia. Rzadko występuje złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, napady drgawkowe. W porównaniu z innymi fenotiazynami rzadziej powoduje sedację i ortostatyczne spadki ciśnienia, natomiast częściej wywołuje objawy pozapiramidowe.
Dawkowanie
W leczeniu psychoz najczęściej stosuje się dzienne dawki 15–20 mg. Ze względu na długi czas półtrwania wielu pacjentów może wymagać podawania leku w pojedynczej dawce.
Preparaty
- Apo-Trifluoperazine
- Eskazinyl
- Eskazine
- Jatroneural
- Modalina
- Stelazine
- Terfluzine
- Trifluoperaz
- Triftazin
Lek dostępny jest w postaci tabletek, płynu i iniekcji domięśniowych. Dawniej produkowano preparaty zawierające trifluoperazynę i tranylcyprominę (Jatrosom N, Parmodalin) oraz trifluoperazynę i amobarbital (Jalonac).
