| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C27H38N2O4 |
||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
454,60 g/mol |
||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
białe ciało stałe |
||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C |
||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
Werapamil (ATC: C 08 DA 01) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny mający zdolność blokowania kanałów wapniowych w komórkach układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca i mięśni gładkich (tzw. antagonista wapnia). Zablokowanie kanałów wapniowych w układzie bodźcotwórczo-przewodzącym serca powoduje działanie antyarytmiczne.
Wskazania
-
choroba niedokrwienna serca
- postać stabilna
- postać niestabilna, gdy przeciwwskazany jest β-bloker
- angina Prinzmetala
- nadkomorowe zaburzenia rytmu serca:
- napadowy częstoskurcz nadkomorowy
- zwalnianie rytmu u chorych z migotaniem i trzepotaniem przedsionków (z wyjątkiem osób, u których istnieje dodatkowa droga przewodzenia)
- u chorych z nadciśnieniem tętniczym
- u chorych z dysfunkcją lewej komory
- kardiomiopatia przerostowa
- nadciśnienie tętnicze
- nadciśnienie płucne
- klasterowy ból głowy
- w ciąży w zagrażającym porodzie przedwczesnym
Werapamil jest także stosowany jako inhibitor pomp białkowych wyrzucających leki, takich jak P-glikoproteina. Ta właściwość leku jest użyteczna, gdyż wiele linii nowotworowych wykazuje nadekspresję pomp wyrzucających leki, co ogranicza działanie leków cytotoksycznych lub znaczników fluorescencyjnych. Powoduje również zmniejszenie oporności robaków obłych na benzimidazole.
Potencjalne zastosowanie w leczeniu cukrzycy
W roku 2014 Comprehensive Diabetes Center na University of Alabama poinformowało o wynikach badań werapamilu jako leku przeciw cukrzycy typu 1. Stwierdzono, że związek ten obniża poziom białka TXNIP (thioredoxin-interacting protein ) u diabetycznych myszy, co przywraca funkcjonalność komórek β, a w efekcie cofa u nich objawy cukrzycy. Na rok 2015 zaplanowano pierwsze badania kliniczne na ludziach zatytułowane The repurposing of Verapamil as a beta cell survival therapy in type 1 diabetes
Przeciwwskazania
- niedociśnienie tętnicze lub wstrząs kardiogenny
- bradykardia
- blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i III stopnia
- ciężka niewydolność krążenia
- migotanie przedsionków w przebiegu zespołu WPW z dodatkową drogą przewodzenia (zespół LGL)
- częstoskurcz komorowy
Działania niepożądane
- niedociśnienie tętnicze
- blok przedsionkowo-komorowy każdego stopnia
- niewydolność krążenia aż do obrzęku płuc
- częstoskurcz komorowy u osób z zespołem LGL
- bóle brzucha, mdłości
- zaparcie
- uszkodzenie wątroby
Dawkowanie
Według wskazań lekarza. Może być podawany doustnie (zakres dawek do 480 mg) i dożylnie (zakres dawek do 10 mg).
Dostępne preparaty
- Isoptin
- Lekoptin
- Staveran
