Zaleplon

Zaleplon

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) N-[3-(3-cyjanopirazolo-[1,5-a] pirymidyn-7-ylo)–fenylo]-N-etyloacetamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H15N5O
Masa molowa	305,34 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	151319-34-5
PubChem	5719
DrugBank	APRD00411
InChI InChI=1S/C17H15N5O/c1-3-21(12(2)23)15-6-4-5-13(9-15)16-7-8-19-17-14(10-18)11-20-22(16)17/h4-9,11H,3H2,1-2H3 InChIKey HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 CF03
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie nasenne Biodostępność 30% (doustnie) Okres półtrwania 1h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Zaleplon – organiczny związek chemiczny z grupy pirazolopirymidyn, niebenzodiazepinowy lek nasenny, wywierający działanie poprzez receptory GABA.

Mechanizm działania

Zaleplon wiąże się z miejscem receptorowym α1 podjednostki A receptora GABA.

Działania niepożądane

Może powodować podobne działania niepożądane jak benzodiazepiny.

Metabolizm

Zaleplon jest metabolizowany głównie przez oksydazę aldehydową, zatem okres jego półtrwania mogą zmieniać związki indukujące lub hamujące ten sam enzym.

Skuteczność

Metaanaliza w oparciu o kontrolowane, randomizowane badania kliniczne w których porównywano działanie benzodiazepin z tzw. Z-lekami (zaleplonem, zolpidemem, eszopiklonem i zopiklonem) wykazała, że te grupy leków niewiele się różnią pod względem okresu latencji zasypiania, całkowitego czasu trwania snu, liczby przebudzeń, jakości snu, działań niepożądanych, tolerancji, bezsenności z odbicia i senności w ciągu dnia.

Preparaty

Dostępny jest w sprzedaży pod nazwami handlowymi Selofen, Sonata, Starnoc i Morfeo.