Zotepina

Zotepina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-((8-chlorodibenzo[b,f]tiepin-10-ylo)oksy)-N,N-dimetyloetanoamina Inne nazwy i oznaczenia farm. Zotepinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H18ClNOS
Masa molowa	331,86 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	26615-21-4
PubChem	5736
DrugBank	DB09225
SMILES CN(C)CCOC1=CC2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
InChI InChI=1S/C18H18ClNOS/c1-20(2)9-10-21-16-11-13-5-3-4-6-17(13)22-18-8-7-14(19)12-15(16)18/h3-8,11-12H,9-10H2,1-2H3 InChIKey HDOZVRUNCMBHFH-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05 AX11
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwpsychotyczne

Zotepina – organiczny związek chemiczny o szkielecie dibenzotiepiny, stosowany jako lek neuroleptyczny drugiej generacji w leczeniu objawów schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej.

Mechanizm działania

Zotepina blokuje receptory dopaminergiczne D₂ i receptory serotoninergiczne 5HT_2A. Hamuje też wychwyt zwrotny noradrenaliny.

Farmakokinetyka

Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: 3A4 (CYP3A4) i 1A2 (CYP1A2).

Działania niepożądane

Istotnymi działaniami niepożądanymi są przyrost masy ciała, sedacja, tachykardia, ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego, hiperprolaktynemia, wydłużenie odstępu QTc w stopniu zależnym od dawki. Lek prawdopodobnie zwiększa ryzyko insulinooporności, dyslipidemii i cukrzycy. Stosowanie zotepiny wiąże się ze zwiększeniem ryzyka napadów drgawkowych. W metaanalizie Leuchta i wsp. z 2013 roku zotepina była jednym z neuroleptyków najczęściej powodujących objawy pozapiramidowe (iloraz szans większy tylko dla haloperidolu).

Dawkowanie

Lek jest najczęściej stosowany w dawce 75–300 mg na dobę. Wymaga podawania w trzech dawkach na dobę.

Preparaty

Blistr japońskiego preparatu zotepiny

Lek jest niedostępny w Polsce, jest natomiast dostępny m.in. w Niemczech, Czechach i Japonii. Preparaty handlowe: Lodopin, Losizopilon, Setous, Zoleptil.

Bibliografia

• Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 595–600. ISBN 978-83-60945-73-5.
• Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii: teoria i praktyka. Tom 2. Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 176–177. ISBN 978-83-7599-071-3.